Antiestrogénne prípravky: opis, aplikácia

Estrogén-blokátory sú chemické zlúčeniny, ktoré blokujú účinok estrogénu. Antiestrogenovými lieky používané pri liečbe rôznych ochorení. Sú široko používané na liečenie rakoviny prsníka procesov inhibovať rast nádoru alebo prevenciu relapsu. Rovnako ako je tomu u iných liekov, ktoré interagujú s hormónmi v tele, by mali byť tieto látky používajú pod lekárskym dohľadom.

Výhody a poškodzuje estrogénu

Estrogén, alebo steroidné hormón syntetizovaný predovšetkým vaječníky. Ovplyvňuje celý rad procesov v tele. Ženy vo fertilnom veku majú najvyššiu úroveň prirodzeného hormónu. Nadmerné množstvo však môže spôsobiť syndróm známy ako hyperestrogenia. Toto ochorenie môže viesť k postupu na rakovinu u rakoviny prsníka a sliznice maternice. Anti-estrogén lieky a estrogénu blokátory a inhibítory aromatázy, môže to všetko napraví. Tieto lieky však majú pozitívne aj negatívne dopady na ženy a mužov.

Druhy estrogén-blokátorov a ich použitie

Existuje celý rad rôznych typov estrogén-blokátorov. inhibítory aromatázy vlastne blokujú produkciu estrogénu. selektívne modulátory estrogénových receptorov, ako je napríklad "Tamoxifen" "clomiphen", ktoré blokujú estrogénové receptory, a správajú odlišne pre rôzne druhy tkanín. Antiestrogénmi tiež blokovať receptory estrogénu.

Antiestrogénmi zabrániť konverziu testosterónu na estradiol a estrogén hormóny prestane pôsobiť alebo zablokovanie.

V liečbe rakoviny, tieto lieky sa používajú na spomalenie rozvoja nádorov. V tomto prípade, selektívne modulátory estrogénových receptorov môžu byť zamerané na špecifické receptory estrogénu. Blokátory, vrátane "clomiphen" je tiež niekedy používa pri liečbe neplodnosti, môžu pomôcť niektorým ženám, ktoré majú problémy s otehotnením. Tieto lieky sú tiež používané Niektorí lekári v liečbe detí s oneskorená puberta, kým nie sú dosť staré.

Medzi kulturistami to využila estrogén-blokátorov, pretože estrogénové účinok vysokej hladiny testosterónu v tele. Testosterón je prekurzorom estrogénu, inhibítory aromatasy môžu byť použité na zastavenie tvorby svalovej hmoty nadbytku estrogénu, udržanie nízkej úrovne v tele. Táto prax prilákal veľa, najmä keď sú anti-estrogén lieky používané predovšetkým na kozmetické účely. V tomto prípade ľudí, ktorí používajú tablety a výživové doplnky bez lekárskeho dohľadu.

nežiaduce účinky

Existujú vedľajšie účinky anti-estrogén lieky. Môžu spôsobiť závraty, bolesti hlavy, potenie, návaly horúčavy a zmätok. Iba endokrinológ môžu stanoviť vhodné dávkovanie pre pacienta v závislosti na situácii, a prijateľnú hranicou vedľajších účinkov. Endokrinológ môže predpísať pravidelné krvné testy na hladiny hormónov pri posudzovaní celkový zdravotný stav pacienta, aby potvrdil, že použitie antiestrogénmi je bezpečná a funkčná pre pacienta.

liečba muži

S vekom, samec hladina testosterónu klesá. Avšak, ak je testosterón rýchlo alebo výrazne zníži, môže to viesť k vývoju hypogonadizmu. Tento stav je charakterizovaný neschopnosťou tela produkovať tento dôležitý hormón, môže mať celý rad príznakov, vrátane:

• strata libida;
• zníženie produkcie a kvality spermií;
• erektilnej dysfunkcie;
• únava.

Pokiaľ budeme hovoriť o estrogénu, prvá vec, ktorú si ľudia myslia, že je to ženský hormón, ale jeho prítomnosť zaručuje, že mužské telo funguje správne. Existujú tri typy estrogénov: estriol, estrón a estradiol. Estradiol - je hlavnou formou aktívneho estrogénu u mužov. To zohráva dôležitú úlohu v udržiavaní funkciu mužských kĺbov a mozgového tkaniva. Antiestrogenovými drogy tiež umožňuje spermie vyvíjať správne.

Hormonálna nerovnováha - zvyšovanie hladiny estrogénu a zníženie hladiny testosterónu - spôsobuje problémy. Príliš veľa estrogénu v mužskom tele môže viesť k:

• gynekomastia (nadmerné rozvoj prsného tkaniva);
• kardiovaskulárne problémy;
• zvýšené riziko cievnej mozgovej príhody;
• priberanie na váhe;
• Problémy s prostatou.

Môžete si vziať niekoľko krokov k obnoveniu rovnováhy hladiny estrogénu. Napríklad, ak váš prebytok estrogén je spojená s nízkymi hladinami testosterónu, ktoré môžu byť užitočné ako náhrada testosterónu terapia estrogénu okien.

Farmaceutické estrogén-blokátory

Niektoré farmaceutické prípravky môžu produkovať estrogén-blokujúci účinok u mužov. Je pravidlom, že najčastejšie sú určené pre použitie u žien, ale získavajú na popularite medzi ľuďmi, a to najmä tých, ktorí chcú mať deti. Testosterón doplnky môžu viesť k neplodnosti. Ale estrogén blokátory ako "Clomid" môže obnoviť hormonálnu rovnováhu, bez ohrozenia plodnosť.

Niektoré lieky sú známe ako selektívne modulátory estrogénových receptorov, zvyčajne uvádzané na trh ako liečivá pre liečbu rakoviny prsníka. Ale môžu byť tiež použité na blokovanie estrogén u mužov. Tieto lieky sa používajú pre celý rad podmienok spojených s nízku hladinu testosterónu, vrátane:

• neplodnosť;
• nízky počet spermií;
• gynekomastia;
• osteoporóza.

Tieto lieky sa musia použiť selektívne v závislosti na pacientovi. Použitie takýchto anti-estrogénu lieky. V lekárni si môžete kúpiť:

• "Tamoxifen".
• 'Arimidex'.
• "Letrozol".
• "Raloxifén".

Účinky na kosti

Podľa lekárom, dlhodobé vystavenie estrogén lieky, môže spôsobiť rakovinu endometria u žien. "Raloxifén" - selektívny modulátor receptora estrogénu, - môže zabrániť rozvoju rakoviny, selektívne blokuje vstrebávanie estrogénu. Tento liek však je tiež schopná inhibovať pozitívnych účinkov estrogénu na hustotu kostí. Nový liek - "lasofoxifén" - môže tento problém vyriešiť. To zabraňuje strate hustoty kostí u žien po menopauze a znižuje krehkosť kostného tkaniva. Použitie tohto lieku je všeobecne bezpečná, ale môže zvýšiť krvné zrazeniny.

liekové interakcie

Estrogén blokátor "tamoxifen" môže pomôcť predísť rakovine. Pacienti s nádorovým ochorením často skúsenosť depresie, a táto skupina liekov sa môžu vzájomne ovplyvňovať negatívne s liekmi, antidepresíva. By sa mala vzťahovať "paroxetín", vzhľadom na to, že ženy užívajúce "tamoxifen" a "paroxetín", menšie riziko úmrtia než ženy, ktoré berú "tamoxifen" a akékoľvek iné antidepresívum. To je preto, že "paroxetín" pôsobí selektívne.

Antiestrogenovými prípravky a lieky

Popisy všetkých týchto fondov naznačujú, že každý liek sa používa individuálne v konkrétnom prípade.

"Clomid" alebo "klomifencitrátem" bol jeden z originálnych liekov používaných pri liečbe gynekomastia, pretože zvyšuje hladinu v tele prírodného testosterónu. Existujú nejaké vedľajšie účinky dlhodobého užívania, ako napríklad problémy s videním. Existuje viac účinných látok na trh, ktoré pôsobia rovnakým spôsobom, ale "Clomid" je stále efektívna a lacná mix pre každého športovca.

Nejedná sa o anabolický steroid, liečivo bežne predpisované ako pomôcka pri neplodných žien, pretože má výraznú schopnosť stimulovať ovuláciu, ktoré sa dosiahne tým, že blokuje / minimalizuje účinky estrogénu v tele. Konkrétne, "Clomid" - chemické vlastnosti syntetických agonista / antagonista estrogénu. V určitých cieľových tkanivách môže blokovať schopnosť estrogénu viazať sa na zodpovedajúci receptor. Jeho klinické použitie je zvrátiť negatívnu spätnú väzbu estrogénu na hypotalamus-hypofýza-vaječníkov systém, ktorý zvyšuje uvoľňovanie LH a FSH. To všetko vedie k ovulácii.

Pre športové účely "klomifencitrátem" ženy nemajú žiadny vplyv. U mužov sa však, že je zvýšená produkcia FSH a (primárne) luteinizačného hormónu, ktorý stimuluje prirodzený testosterón. Tento efekt je obzvlášť výhodné pre športovcov na konci steroidné cyklus, keď sú hladiny endogénneho testosterónu depresii. Bez testosterónu (alebo inými androgény), "kortizolu" prevažuje a ovplyvňuje syntézu bielkovín vo svaloch. Ale rýchlo "sníva" väčšinu novo získané svalu po zrušení. Clomid môžu hrať významnú úlohu v prevencii tejto nedosiahnutia športovej výsledky. U žien, výhody akčného Clomid - Schopnosť kontrolovať hladinu endogénneho estrogénu. Tým sa zvýši úbytok tuku a svalov, najmä v oblastiach, ako stehien a zadku. "Klomifencitrátem" však často spôsobuje vedľajšie účinky u žien, ale napriek tomu dopyt na tejto skupiny športovcov.

"Tamoxifen" blokovanie receptorov estrogénu v bunkách rakoviny prsníka. To zastaví estrogén v interakcii s nimi a bránia rastu a delenia buniek. Kým "Tamoxifen" pôsobí ako antiestrogén v mliečnej žľaze buniek, pôsobí ako estrogén v iných tkanivách: kosti a maternice.

Žien s nezaopatrenými prsníka "Tamoxifen" invazívnej rakoviny môžu byť použité po dobu 5-10 rokov po operácii, aby sa znížila pravdepodobnosť metastáz šírenia. To tiež znižuje riziko vzniku rakoviny v druhom prsníka. Pre ranej fáze tohto lieku sa používa predovšetkým u pacientov, ktorí nemajú menopauze. Inhibítory aromatázy sú prednostné liečba menopauzálnych žien.

"Tamoxifen" môže tiež zastaviť rast alebo dokonca zmenšiť nádory u pacientov s pacientmi s rakovinou metastatických. To môže byť tiež použité na zníženie rizika vzniku prsníka onkologicheskihz procesy.

Tento liek sa užíva perorálne, zvyčajne vo forme tabliet.

Nežiaduce účinky anti-estrogén lieky, patrí únava, návaly tepla, vaginálna suchosť alebo bohatou a zmeny nálad.

Niektoré ženy s metastázami v kostnom tkanive sa môže objaviť bolesť a opuch svalov a kostí. To zvyčajne netrvá dlho, ale v niektorých zriedkavých prípadoch môže aj ženy vyvinúť vysoké hladiny vápnika v krvi, čo nie je prokontroliruesh. Ak k tomu dôjde, potom liečba môže byť prerušený po určitú dobu.

Zriedkavé, ale závažné nežiaduce účinky sú tiež možné. Tieto lieky môžu zvyšovať riziko vzniku rakoviny myometria u žien v menopauze. Zvýšený krvnej zrážanlivosti je ďalšie možné závažné nežiaduce účinky. Hlboká žilová trombóza sa vyskytuje, ale niekedy kus krvné zrazeniny môžu odtrhnúť a nakoniec blokovať tepnu v pľúcach (pľúcna embólia).

Zriedka "tamoxifen" bolo príčinou mŕtvice a infarktu u žien po menopauze.

V závislosti na menopauzy postavenie žien "tamoxifen" môže mať rôzne účinky na kosť. U žien pred menopauzou, "tamoxifen" môže spôsobovať rednutie kostí, ale u žien po menopauze zvyšuje hladinu vápnika, ktoré sú nevyhnutné pre pevnosť kostí.

Medzi výhody tohto lieku prevažujú riziká pre takmer všetky ženy s hormonálne závislým invazívneho karcinómu prsníka.

Rovnako tak je liek "Toremifén", ktorý je schválený na liečbu metastatického karcinómu prsníka. Avšak, tento liek nefunguje, ak sú používané "tamoxifén", ale bez efektu.

"Fulvestrant" je látka, ktorá blokuje prvé estrogénového receptora a tiež odstraňuje väzbové kapacity receptorov. Pôsobí ako antiestrogén v celom tele.

"Fulvestrant" sa používa na liečbu systémom metastatického karcinómu prsníka, a najčastejšie používanou po inej hormonálne lieky ( "tamoxifen" a inhibítory aromatázy), ktoré prestali fungovať.

Časté vedľajšie účinky môžu zahŕňať návaly horúčavy, nočné potenie, miernu nevoľnosť a únava. Teoreticky to môže oslabiť kosti (osteoporózy), ak sa vezmú po dlhú dobu.

Tento liek získal uznanie pre použitie u žien po menopauze, ktoré nereagujú na "tamoxifén" alebo "toremifenu." To je niekedy používaný na určený účel u premenopauzálnych žien, často v kombinácii s luteinizačný hormón uvoľňujúci agonistov vypnúť vaječníky.

"Raloxifén" používaný ženami, pre prevenciu a liečenie kostného úbytku alebo osteoporózy po menopauze. Pomáha udržiavať silné kosti, čím sa znižuje riziko vzniku zlomenín.

"Raloxifén" môže tiež zabrániť vzniku invazívneho karcinómu prsníka po menopauze. Že nie je estrogén hormón, ale správa sa ako estrogén v niektorých častiach tela, ako sú kosti. V ostatných častiach tela (prsníka a maternice), "Raloxifén" pôsobí ako blokátor estrogénu. On nezbavuje rad menopauze syndrómom. Raloxifén sa týka skupiny liekov známych ako modulátory receptora-SERM selektívne estrogén (estrogénové a antiestrogénne drogy).

Anti-estrogén lieky a šport

Niektoré lieky sú široko používané v kulturistov budovať svalovú hmotu.

"Cyklofenil" - je neanabolichesky / androgénnej steroid. Pôsobí ako anti-estrogén a testosterón ako povzbudzujúci prostriedok. "Cyklofenil" je veľmi slabý a mierne estrogén, ale viaže estrogénové receptory a bráni naviazanie prírodných estrogénové receptory. V skutočnosti to funguje tak dobre, že niektorí športovci vziať drogu počas kortikosteroidov za účelom udržania nízkej hladiny estrogénu. Výsledok - zníženie množstva tekutiny v tele, ktorý bol vytvorený so steroidmi a zníženie v gynekomastia. Športovec má tvrdý povrch a použitie takých liekov, ktoré by mohli byť prijaté počas prípravy na súťaž. Kulturistov však použiť menej často, pretože dávajú prednosť cenovo, Nolvadex 'a, Proviron. "

Ako "Clomid", "cyclofenil" je neefektívne u žien, pretože má pozitívny vplyv iba na produkciu hormónov u mužov. Zvyšovanie hladiny testosterónu spôsobené touto drogou nestačí hovoriť o radikálne zlepšenie, ale bude poskytovať výkon zisk, dokonca aj malé zvýšenie telesnej hmotnosti, výrazný nárast energie a zvýšenie regenerácie možný. Tieto výsledky sú viditeľné najmä v pokročilých športovcov, ktorí majú malé alebo žiadne skúsenosti s steroidy. Použiť výsledky sú viditeľné až po týždni.

V niektorých prípadoch, športovci sú sledoval erupcie, ako je akné, zvýšenie sexuálnej túžby a návaly horúčavy. Tieto príznaky sú predovšetkým nepriamy dôkaz, že zlúčenina je skutočne účinná. Po vysadení niektorých hlásené depresívna nálada a mierny pokles fyzickej sily. Tí, ktorí sa liek ako antiestrogén počas liečby steroidmi, možno pozorovať opačný účinok, keď sa zastaví účinok prostriedku.

"Proviron" je jedným z najstarších anabolických androgénnych steroidov na trhu. Oficiálne známy ako "mesterolone", zostáva jedným z najviac nepřivlastněný medzi anabolických steroidov užívateľov.

Na funkčnom základe Proviron má štyri hlavné funkcie, ktoré do značnej miery určujú jeho postup. Po prvé, je to jeden z najsilnejších anabolických steroidov, pretože zvyšuje množstvo cirkulujúceho voľného testosterónu, čo je pre anabolické procesy kulturistov oveľa dôležitejšie. Jednoduchý spôsob, ako sa pozerať na to: Ak užívate anabolické steroidy, svalová hmota rastie.

"Proviron®" má tiež schopnosť interagovať s enzým aromatázu, ktorý je zodpovedný za konverziu testosterónu na estrogén. Väzbou na aromatázy, "Proviron®", môže inhibovať jeho aktivitu, a tak poskytuje ochranu pred nepriaznivými účinkami estrogénu.

Na "mesterolone" má tiež silnú afinitu k receptoru androgénu. To anabolický steroid, ktorý nepotláča gonadotropínov je podobná ako u iných anabolických steroidov. Tým je možné zvýšiť produkciu spermií, rovnako ako sú androgény nevyhnutné pre stimuláciu spermatogenézy. To nielen zvyšuje počet spermií, ale tiež zlepšuje jeho kvalitu.

Nežiaduce účinky "Proviron" nezahŕňajú gynekomastia alebo prebytočnej tekutiny. Tým sa tiež výrazne znižuje riziko vzniku vysokého krvného tlaku, sú spojené s požitím anabolické steroidy. V skutočnosti, "Proviron" má anti-estrogénové účinok zastavením konverziu testosterónu na estrogén, alebo aspoň spomaliť tento proces.

Vyššie uvedené lieky nemajú znižovať hladinu estrogénu, ale ovplyvniť metabolizmus všeobecne.

Skupina antiestrogénnych liečiv patria agonisty uvoľňujúce faktory gonadotropné hormóny ( "buserelín" a jeho analógy), megestrol acetát ( "Megeys") "Parlodel" a "Dostinex" sa používajú ako liečivá, pozastavenie sekrécie prolaktínu. Ich vlastné použitie v liečbe non-racionálne.

liečba rakoviny

Okrem "Tamoxifen" Nasledujúce blokátory estrogénového receptora.

Tri lieky, ktoré zastaví produkciu estrogénu u žien po menopauze, ktoré boli schválené pre liečbu ako ranej a pokročilej rakoviny prsníka: "Letrozol" ( "Femara"), "Anastrozol" ( "Arimidex) a" Exemestan "(" aromasin ") ,

Mechanizmus účinku anti-estrogén lieky v tejto skupine - blokovanie enzýmu (aromatázy) v tukovom tkanive, ktorý je zodpovedný za malé množstvo estrogénu v post-menopauzálnych žien. Nemajú vplyv na vaječníky, takže účinná iba pre tie ženy, ktorých vaječníky nefungujú, a to buď z dôvodu prechodu alebo z dôvodu vplyvu luteinizačného hormónu analógu. Tieto lieky sú užívané denne vo forme tabliet. Pracujú rovnako dobre v liečbe onkologických procesov v prsníku a prostaty.

Niekedy sa liečba rakoviny prsníka vyžaduje lekársku vaječníkov. To môže byť vykonané s liečivami analógmi hormónu uvoľňujúceho luteinizačný hormón (LHRH), napríklad "goserelín" ( "Zoladex") alebo "leuprolidu" ( "Lyupron"). Tieto lieky blokujú signál, ktorý vysiela do tela vaječníkov k produkcii estrogénu je. Môžu sa používať samostatne alebo s "tamoxifen" inhibítory aromatázy "Fulvestrant" pre hormonálnu terapiu u žien pred menopauzou.